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10010334 fluvastatine Hydroxymethylglutaryl - coenzyme A (HMG-CoA) réductase est le cinétiquement enzyme limitante dans la voie de biosynthèse du cholestérol et la cible de la classe "statine" de cholesterol médicaments abaissant. 1 fluvastatine agit comme un inhibiteur compétitif de l'HMG-CoA réductase par rapport à la liaison du substrat de l'HMG-CoA réductase (Ki = 0,3 nM) mais non par rapport à la liaison de NADPH. 2,3 Il est commerTadalafilé sous la dénomination commerciale Lescol ® pour le traitement de l'hypercholestérolémie dans la prévention des maladies cardiovasculaires. Quand on a administré fluvastatine dans un essai clinique à des patients subissant une intervention coronarienne percutanée, le taux de cholestérol LDL a été réduit de 27% au bout de six semaines de traitement avec une dose de 40 mg / kg deux fois par jour par rapport au placebo. 4 1 Tobert, J. A. Lovastatine et au-delà: L'histoire des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase. Nat Rev Drug Discov 2 517-526 (2003). 2 Istvan, E. S. et Deisenhofer, mécanisme structurel J. pour l'inhibition de la statine de HMG-CoA réductase. Sciences 292 1160-1164 (2001). 3 Corsini, A. Maggi, F. M. et Catapano, A. L. Pharmacologie des inhibiteurs compétitifs de la HMG-CoA réductase. Pharmacol Res 31 (1) 9-27 (1995). 4 Serruys, P. W.J. C. de Feyter, P. Macaya, C. et al. Fluvastatine pour la prévention des événements cardiaques suivants succès de la première intervention coronarienne percutanée: Un essai contrôlé randomisé. JAMA 287 (24) 3215-3222 (2002).
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